时间：2018-1-2 21:29:06 来源：科学网
中国科学报讯新年伊始，中科院上海药物研究所传来喜讯，该所新药研发呈现良好态势，目前共有20余个临床新药进展良好。据悉，该所丁健课题组、杨春皓课题组、蒙凌华课题组和上海海和药物研究开发有限公司共同研发的抗肿瘤1类新药CYH33日前获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件，获批开展临床试验。
磷脂肌醇3-激酶（PI3K）信号通路作用于受体酪氨酸蛋白激酶以及G蛋白偶联受体下游，在肿瘤发生发展中扮演着不可替代的调控作用。I类PI3K分为4个亚型，其中 PI3Ka在生长因子刺激诱导的信号通路中发挥主要作用，而且只有该亚型在肿瘤组织中以高频率发生激活性突变。PI3Ka抑制剂能够选择性地抑制PI3Ka高度激活的肿瘤细胞，从而降低毒副作用。
上海药物所发挥多学科交叉优势，组织科研骨干开展联合攻关。研究人员历时3年多，合理设计、合成与筛选了上千个化合物，最终确定候选药物CYH33。CYH33是结构独特的全新化学分子实体，为PI3Ka高选择性高活性抑制剂，已获得中国、美国、日本以及加拿大等国专利授权。临床前研究显示，CYH33体内外抗肿瘤活性显著优于国际上进展前列的同类抑制剂，尤其对中国人种特色肿瘤表现出优异的抑制活性。
据悉，同期开展的该类药物疗效预测生物标志物研究发现，乳腺癌细胞中受体酪氨酸激酶表达谱决定PI3K对ERK活性的调控，从而决定乳腺癌对PI3Ka选择性抑制剂的敏感性，为CYH33临床试验病人选择提供了重要理论依据。
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